Парацетамол таблетки 

Лекарственная форма: 

Состав на 1 таблетку:  

действующее вещество: парацетамол 500 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон К-17 (поливинилпирролидон низкомолекулярный), тальк, стеариновая кислота. 

Фармакотерапевтическая группа:  

Анальгезирующее ненаркотическое средство 

Фармакодинамика  

Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие. Препарат блокирует циклооксигеназу I и II, преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). 

Фармакокинетика  

Абсорбция  

Быстро всасывается из ЖКТ. Абсорбция - высокая. Максимальная концентрация (5-20 мкг/мл) достигается через 0,5 - 2 ч. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его применении в дозе 10-15 мг/кг. 

Распределение  

Связь с белками плазмы составляет 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. 

Метаболизм  

Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуроновой кислотой, конъюгация с серной кислотой, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуроновой или серной кислотой. У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в т.ч. недоношенных) и маленьких детей - сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью. 

Выведение  

Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизменном виде. У пожилых больных снижается клиренс парацетамола и увеличивается период полувыведения. 

Показания к применению 

Парацетамол применяют для облегчения головной боли, мигрени, зубной боли, боли в горле, боли в пояснице, боли в мышцах, болезненных менструациях. Парацетамол также применяется для симптоматического лечения лихорадочного синдрома (в качестве жаропонижающего средства); при повышенной температуре тела на фоне «простудных» заболеваний и гриппа. Препарат предназначен для уменьшения боли на момент применения и на прогрессирование заболевания не влияет. 

Противопоказания  

Повышенная чувствительность к парацетамолу или любому другому ингредиенту препарата; тяжелые нарушения функции печени и почек; детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы); 

С осторожностью 

С осторожностью Применять с осторожностью при почечной и печеночной недостаточности, доброкачественных гипербилирубинемиях (в т.ч. синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), дегидратации, гиповолемии, анорексии, булимии и кахексии (недостаточном запасе глутатиона в печени) вирусном гепатите, алкогольном поражении печени, алкоголизме, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, пожилом возрасте, беременности, в период грудного вскармливания. В этих случаях перед приемом препарата следует проконсультироваться с врачом.  

Применение при беременности и в период грудного вскармливания  

Парацетамол проникает через плацентарный барьер. В исследованиях на животных и у людей не было выявлено какого-либо риска при применении препарата в период беременности или отрицательного воздействия парацетамола на развитие эмбриона и плода. Парацетамол может использоваться во время беременности, однако целесообразно использовать минимальные эффективные дозы и максимально коротким курсом. В небольших количествах проникает в грудное молоко. В исследованиях не было установлено отрицательного воздействия парацетамола на организм ребенка при грудном вскармливании. 

Способ применения 

Внутрь, с большим количеством жидкости, через 1-2 ч после приема пищи (прием сразу после еды приводит к задержке наступления действия). Парацетамол следует применять внутрь по 200 или 500 мг до 4-х раз в сутки. Взрослые и дети от 12 лет (масса тела более 40 кг) 1-2 таблетки (0,5-1 г) до 4 раз в сутки, если необходимо. Максимальная разовая доза - 2 таблетки (1 г). Максимальная суточная доза - 8 таблеток (4 г). Интервал между приемами - не менее 4 часов. У детей старше 12 лет рекомендуется соблюдать интервал между приемом препарата не менее 6 часов. Препарат не рекомендуется применять более 5 дней в качестве обезболивающего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего средства без назначения и наблюдения врача. Дети Дозу рассчитывают, исходя из массы тела ребенка: максимальная разовая доза - 15 мг/кг массы тела 4 раза в сутки каждые 6 часов, максимальная суточная доза - 60 мг/кг массы тела. Дети (3-6 лет) При массе тела 15-21 кг - максимальная разовая доза - 15 мг/кг массы тела, максимальная суточная доза - 60 мг/кг массы тела. Детям в возрасте 3-6 лет для обеспечения более точного дозирования препарата следует использовать детские лекарственные формы. Дети (6-9 лет) 250 мг (1/2 таблетки 500 мг) до 4 раз в сутки, если необходимо. Максимальная разовая доза - 250 мг (1/2 таблетки 500 мг). Максимальная суточная доза - 1 г (2 таблетки). Интервал между приемами - не менее 4 часов. Дети (9-12 лет) 500 мг (1 таблетка) до 4 раз в сутки, если необходимо. Максимальная разовая доза - 500 мг (1 таблетка). Максимальная суточная доза - 2 г (4 таблетки). Интервал между приемами - не менее 4 часов. У детей препарат не рекомендуется применять более 3 дней без назначения и наблюдения врача. Не превышать указанную дозу. В случае превышения рекомендованной дозы немедленно обратитесь к врачу, даже если Вы чувствуете себя хорошо, т.к. существует риск отсроченного серьезного повреждения печени. Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможны только под наблюдением врача. У пациентов с хроническими или декомпенсированными заболеваниями печени, пациентов с печеночной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, у истощенных пациентов и при обезвоживании суточная доза не должна превышать 3 г. 

 

Побочное действие  

В рекомендованных дозах препарат обычно хорошо переносится. Нижеперечисленные побочные эффекты выявлены спонтанно в ходе пострегистрационного применения препарата. Побочные эффекты классифицированы по системно-органным классам (СОК) и частоте. Частота побочных эффектов определена следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000) и очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз; частота неизвестна - сульфогемоглобинемия, метгемоглобинемия. Нарушения со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек); очень редко - острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна - головокружение, психомоторное возбуждение, дезориентация (при приеме высоких доз). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - бронхоспазм (анальгетическая бронхиальная астма) у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам); Желудочно-кишечные нарушения: редко - боль в животе, тошнота, рвота. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение активности печеночных ферментов; частота неизвестна - печеночная недостаточность, гепатиты, некроз печени. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - экзантема. Общие нарушения и реакции в месте введения: частота неизвестна - увеличение креатинина (в основном вторично, по отношению в гепаторенальному синдрому). При длительном применении в высоких дозах повышается вероятность нарушения функции печени и почек (почечная колика, неспецифическая бактериурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз), необходим контроль картины крови. При возникновении любого из перечисленных побочных эффектов, прекратите прием препарата и немедленно обратитесь к врачу 

 

Взаимодействие с другими лекарственными средствам  

Индукторы микросомальных ферментов печени. Индукторы микросомальных ферментов печени или потенциально гепатотоксичные вещества (например, алкоголь, рифампицин, изониазид, снотворные и противоэпилептические средства, включая фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин и другие) повышают токсичность парацетамола, могут привести к поражению печени даже при нетоксичных дозах парацетамола, поэтому следует контролировать функцию печени. Фенитоин снижает эффективность парацетамола, следовательно, пациентам, пронимающим фенитоин, следует избегать частого применения парацетамола, особенно в высоких дозах. Урикозурические лекарственные средства. Парацетамол снижает эффективность урикозурических лекарственных средств. Хлорамфеникол. Парацетамол может увеличивать риск повышенной концентрации хлорамфеникола. Зидовудин. Парацетамол может увеличивать риск развития нейтропении, в связи с чем, следует контролировать гематологические показатели. Одновременное применение возможно лишь после консультации врача. Пробенецид. Пробенецид уменьшает почти в два раза клиренс парацетамола, что требует снижение дозы парацетамола. Непрямые антикоагулянты. Многократный прием парацетамола в течение более чем 4 дней увеличивает антикоагулянтный эффект. Следует проводить мониторинг международного нормализованного отношения (МНО) во время и после окончания одновременного применения парацетамола (особенно в высоких дозах и/или в течение продолжительного времени) и производных кумарина. Нерегулярный прием парацетамола не оказывает значимого влияния. Пропантелин и другие препараты, замедляющие эвакуацию из желудка. Пропантелин и другие препараты, замедляющие эвакуацию из желудка, снижают скорость всасывания парацетамола, что может отсрочить или уменьшить наступление эффекта. Метоклопрамид и домперидон. Метоклопрамид и домперидон увеличивают скорость всасывания парацетамола и, соответственно, начало обезболивающего и жаропонижающего действия. Барбитураты. Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Этанол. Одновременный прием парацетамола и напитков, содержащих этанол, повышает риск развития поражения печени и острого панкреатита. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Длительное совместное использование парацетамола и других НПВП повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Салицилаты. Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Дифлунисал. Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% - риск развития гепатотоксичности. Миелотоксичные препараты. Миелотоксичные препараты усиливают проявления гематотоксичности препарата. 

Условия хранения 

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. 

Срок годности 

3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. 

Условия отпуска 

Отпускают без рецепта.