Кардиаск таблетки 50мг №60**

 

Состав

Действующее вещество:

ацетилсалициловой кислоты 50 мг;

Вспомогательные вещества:

кислота стеариновая;

крахмал кукурузный;

лактозы моногидрат (сахар молочный);

касторовое масло гидрогенизированное;

повидон (пласдон К90 или коллидон 90F);

полисорбат (твин 80);

МКЦ; 

Оболочка пленочная:

метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер 1:1 (колликут МАЕ 100Р); макрогола и поливинилового спирта сополимер (колликут IR); коповидон (пласдон S630); триэтилцитрат; тальк; титана диоксид.

 

Фармакологическое действие

КардиАСК - антиагрегационное.

 Фармакодинамика

В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимое ингибирование ЦОГ-1, в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект развивается даже после применения малых доз препарата и сохраняется в течение 7 сут после однократного приема. Считается, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях. В высоких дозах АСК также оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.

 Фармакокинетика

После приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается из ЖКТ. АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывании АСК превращается в главный метаболит - салициловую кислоту, которая метаболизируется главным образом в печени под влиянием ферментов с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, салициловой кислоты глюкуронид и салицилуровая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови). Tmax АСК в плазме крови - 10-20 мин после приема внутрь, салициловой кислоты - 0,3-2 ч.

Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке (оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке), а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Таким образом, абсорбция АСК в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, замедлена на 3-6 ч по сравнению с обычными (без такой оболочки) таблетками. АСК и салициловая кислота связываются с белками плазмы крови (от 66 до 93% в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко.

Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. T1/2 составляет от 2-3 ч при применении АСК в низких дозах и до 16 ч при применении препарата в высоких дозах (обычные дозы ацетилсалициловой кислоты в качестве анальгезирующего средства). В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся почками. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100% разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 ч.

 

Показания

• Повышение температуры тела при различных инфекционно-воспалительных заболеваниях.
• Боль слабой и средней интенсивности различного происхождения.
• Профилактика тромбозов и эмболий (закупорка сосудов).
• Лечение инфаркта миокарда и нарушений мозгового кровообращения.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП;
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
• желудочно-кишечное кровотечение;
• бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП;
• "аспириновая триада" (триада Фернана-Видаля: сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты);
• геморрагический диатез;
• сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;
• печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• I и III триместр беременности;
• лактация (грудное вскармливание);
• возраст до 18 лет.

С осторожностью:

• при подагре;
• при гиперурикемии;
• пациентам, имеющим в анамнезе указания на язвенные поражения ЖКТ или желудочно-кишечные кровотечения, бронхиальную астму, хронические заболевания органов дыхания, сенную лихорадку, полипоз слизистой оболочки носа, аллергические реакции на лекарственные средства;
• при совместном применении с метотрексатом в дозах менее 15 мг в неделю;
• при дефиците витамина К и глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, изжога, рвота, болевые ощущения в области живота, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе перфоративные, желудочно-кишечные кровотечения, повышение активности «печеночных» ферментов.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции.

Со стороны системы кроветворения: анемия (редко), повышенная кровоточивость.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, шум в ушах.

Взаимодействие

При совместном применении КардиАСК усиливает эффекты метотрексата за счет снижения его почечного клиренса и вытеснения из связей с белками плазмы крови.

При одновременном применении КардиАСК усиливает действие гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связей с белками плазмы крови.

КардиАСК при сочетанном применении усиливает действие тромболитических и антитромбоцитарных лекарственных препаратов (в т.ч. тиклопидина).

КардиАСК повышает концентрацию дигоксина в плазме крови за счет снижения почечной экскреции и усиливает его эффекты.

КардиАСК усиливает действие гипогликемических препаратов (инсулина и производных сульфонилмочевины) за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты (в высоких дозах) и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови.

КардиАСК усиливает действие вальпроевой кислоты за счет вытеснения последней из связи с белками плазмы крови.

При совместном применении КардиАСК ослабляет действие урикозурических препаратов (бензбромарона) за счет конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты.

При одновременном применении ГКС усиливают выведение салицилатов и ослабляет их действие.

При одновременном применении с этанолом отмечается аддитивный эффект.

Способ применения

КардиАСК следует принимать внутрь, перед едой, запивая большим количеством жидкости.
КардиАСК предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется лечащим врачом.

Профилактика при подозрении острого инфаркта миокарда: 100-200 мг/сутки или 300 мг через день (первую таблетку необходимо разжевывать для более быстрого всасывания).

Профилактика впервые возникшего острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска: 100 мг в сутки или 300 мг через день.

Профилактика повторного инфаркта миокарда, нестабильная стенокардия, профилактика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения, профилактика тромбоэмболических осложнений после хирургических операций или инвазивных исследований: 100-300 мг в сутки

Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей: 100-200 мг в сутки или 300 мг через день.

Передозировка

Симптомы передозировки средней степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания.

Лечение: снижение дозы препарата.

Симптомы передозировки тяжелой степени: лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.

Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии - желудочный лаваж, определение кислотно-основного состояния, щелочной и форсированный щелочной диурез, гемодиализ, введение растворов, активированный уголь, симптоматическая терапия. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений рН между 7,5 и 8. Форсированный щелочной диурез следует проводить, когда концентрация салицилатов в плазме крови составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

2 года.