Эспа-бастин таблетки

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской на одной стороне.

	1 таб.
эбастин	10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 85 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 3 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 1 мг, магния стеарат - 0.5 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай Y-1-7000 белый: гипромеллоза-5сР - 4.69 мг, титана диоксид - 2.34 мг, макрогол 400 - 0.47 мг.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов из группы производных пиперидина. Оказывает противоаллергическое действие. Характеризуется продолжительным действием (до 48 ч), что обусловлено образованием активных метаболитов. В отличие от многих блокаторов гистаминовых H₁-рецепторов эбастин практически не обладает м-холиноблокирующией активностью, а также плохо проникает в ЦНС и не оказывает выраженного седативного действия.

Фармакокинетика

Абсорбция составляет 90-95%. Метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит каребастин. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает в 1.5 раза) и пресистемный метаболизм (образование каребастина). C_maxпосле однократного приема 10 мг достигается через 2.6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. C_ssдостигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы эбастина и каребастина - 95%. T_1/2 каребастина - 15-19 ч, выводится почками - 60-70% в виде конъюгатов. При почечной недостаточности T_1/2 возрастает до 23-26 ч, при печеночной недостаточности - до 27 ч.

Показания

Аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, крапивница.

Режим дозирования

При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 10 мг, частота приема - 1 раз/сут.

Побочное действие

Возможно: головная боль, сухость во рту, сонливость.

Редко: абдоминальные боли, диспепсия, тошнота, астенический синдром, сонливость, бессонница, ринит, синусит.

Противопоказания к применению

Беременность, период лактации, повышенная чувствительность к производным пиперидина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Эбастин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек (в этих случаях значительно увеличивается T_1/2 эбастина).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек (в этих случаях значительно увеличивается T_1/2 эбастина).

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек (в этих случаях значительно увеличивается T_1/2 эбастина).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В терапевтических дозах не влияет на способность к вождению автомобиля и к управлению механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Эбастин не рекомендуется применять одновременно с эритромицином и кетоконазолом (увеличение риска развития удлинения интервала QT).

Эбастин совместим с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.